**AMPK概述** AMPK被誉为细胞内的“能量守护者”，是人体能量代谢的“总开关”。在能量不足的情况下，AMPK被激活，帮助细胞恢复能量平衡。研究表明，AMPK的活性调节涉及多种分子机制和生理调控，因此其在调节肥胖、炎症等多种代谢及生理过程方面起到重要作用，并且还与衰老、糖尿病及癌症等疾病密切相关。基于AMPK在生理和病理过程中的关键作用，越来越多的研究将其视为一个重要的靶点。 **初识AMPK** AMPK，即AMP-活化蛋白激酶，是一种在生物体内普遍存在的异源三聚体，在能量代谢调节中起着至关重要的作用。AMPK由三个亚基组成：α-亚基、β-亚基和γ-亚基。AMPK激酶的结构特征是在α-亚基的N末端有其典型的激酶结构域，随后是自我抑制结构域（AID）。在AID之后，有一条延伸的连接肽（linker peptide），将AID与α-亚基羧基末端结构域（α-CTD）相连。β-亚基含有碳水化合物结合模块（CBM），可能协助AMPK与糖原合成酶等靶点结合，从而发挥其生物活性。γ-亚基则包含四个串联的配体结合位点。**AMPK激活机制** AMPK的激活主要依赖于上游激酶，如CAMKK2和LKB1。CAMKK2为钙依赖性蛋白激酶，能够被细胞内的钙离子激活，而LKB1则是一种关键的肿瘤抑制因子，负责参与调控细胞内的基本活动。氧气应激、葡萄糖缺乏、运动及线粒体毒素等多种因素均可触发AMPK的激活。AMPK激活后可重新调整代谢，降低合成代谢过程（减少ATP消耗），同时促进分解代谢（增加ATP生成），以恢复细胞内的能量平衡。**AMPK功能的多样性** 一旦被激活，AMPK通过结合AMP（磷酸腺苷）和ADP（二磷酸腺苷），重新定义代谢流程。AMPK调控的代谢途径涉及蛋白质、脂质、和葡萄糖的代谢等多个方面。此外，AMPK的激活促进肝脏脂肪酸氧化、酮体生成，同时刺激骨骼肌的脂肪酸氧化和葡萄糖吸收，抑制胆固醇合成、脂肪生成及甘油三酯的合成，并调节胰腺β细胞的胰岛素分泌。研究显示，AMPK不仅在代谢上发挥作用，还涉及到细胞功能的调节，如自噬、线粒体稳态、溶酶体(homeostatic)的平衡、DNA修复及免疫反应。**靶向AMPK的挑战** AMPK通过多种磷酸化机制维持细胞内环境的稳态。其直接靶点多种多样，涉及脂质与碳水化合物的代谢、线粒体功能、自噬和细胞增殖等多方面。由于AMPK的异源三聚体进化中基因组的多样性，导致哺乳动物中存在超过12种不同的α、β、γ亚基组合。这些不同的亚型可能具有独特的定位、下游靶点甚至不同的上游激酶，从而使得针对AMPK的药物开发充满挑战。**尊龙凯时的AMPK产品** **尊龙凯时**专注于高活性酶蛋白及检测方法的研发，积累了超过20年的专业经验，成功推出1500多种酶类产品。其中，AMPK相关的产品种类丰富、活性突出，能够全面支持AMPK机制的研究及药物开发。无论是基础研究还是临床应用，**尊龙凯时**的高活性激酶产品均势必为您的科学探索提供强有力的助力。探索**尊龙凯时**的激酶药物发现解决方案，助力生物医药领域的革新与发展！